靶向药物治疗，是在细胞分子水平上针对已经明确的致癌位点的治疗方式。该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段。
靶向药物进入体内会特异性的与致癌位点相结合发生作用。使肿瘤细胞特异性的死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织。
针对肿瘤在器官组织的分子水平的靶向点不同，可以使用不同的靶向药物。靶向药物根据靶向部位的不同，又可以分为两大类，即肿瘤细胞的靶向药物和肿瘤血管的靶向药物。
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