吉非替尼 易瑞沙 (Iressa)

吉非替尼 易瑞沙 (Iressa)

【适应症】

处方药。肺癌：非小细胞肺癌，有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的。

【作用机制】

吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

【副作用】

皮肤反应，转氨酶升高，蛋白尿，腹泻，间质性肺病等。

【给药方法】

每天一次，空腹或与食物同时服用均可。

【参考用法】

非小细胞肺癌(有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的)：口服， 250 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的副作用。

【注意事项】

如果漏服一次药物，且距离下一次服药时间不足12小时，请勿补服用漏服的药物，等到下一次服药时间继续服药即可。

【专家评价】

FDA评价：吉非替尼，首个表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶选择性抑制剂。2003年5月5日获批上市，2015年获批用于转移性 NSCLC 患者一线治疗。此外，FDA还授予吉非替尼治疗 EGFR 突变阳性转移性 NSCLC 孤儿药资格。

欧洲药品管理局(EMA)评价：2009年6月获批在欧洲上市。14年批准Iressa标签II型变化更新：医生能够采用血液循环肿瘤细胞DNA(ctDNA)检测方法，评估EGFR突变状态，进而鉴别出最可能从吉非替尼治疗中受益的非小细胞肺癌(NSCLC)患者群体。

CFDA评价：2004年12月获得CFDA批准，商品名为易瑞沙(Iressa)。

【权威数据】

1、划时代意义IPASS研究表明

吉非替尼一线治疗EGFR突变患者的有效率和PFS显著优于化疗;

吉非替尼能使70%以上EGFR突变患者的生活质量得到改善，明显高于化疗组。

2、肺癌经典试验NEJ002

对于EGFR突变患者，与标准卡铂+紫杉醇化疗相比，吉非替尼一线治疗显著延长患者PFS(10.8个月对5.4个月，P<0.001)，使ORR提高1倍以上(74%对31%，P<0.001)。

疾病进展后，部分患者接受了交叉换药二线治疗，结果发现：吉非替尼在EGFR突变患者中一线治疗的ORR明显高于二线治疗(73.7%对58.5%)。

与化疗相比，吉非替尼一线治疗的3级以上毒性作用更少(41%对72%)，日常功能、疼痛和呼吸困难的缓解率明显更优(P<0.0001)。

【温馨提示】

吉非替尼上市已有10多年了，在中国的结构专利也(2016年4月23日)到期了。仿制药(今年齐鲁制药生产的吉非替尼片)也理所当然的出现，而世界仿制药巨头Natco早已在印度上市仿制药Gefinat，都是为病人造福利。