拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。2007年，美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性或激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。2013年，拉帕替尼于中国上市，用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂(AI)的有效性和安全性在另一项随机Ⅲ期试验中得到证实。入组对象为在先前的曲妥珠单抗化疗或内分泌治疗后进展的激素受体阳性(HR+)/ HER2阳性转移性乳腺癌患者。
共有355例患者被随机分组，分别接受治疗：
1.拉帕替尼（每次1000 mg,每日一次）+曲妥珠单抗（初始剂量为8 mg/kg,然后每3周维持给药剂量为6 mg/kg ）+ AI（来曲唑2.5 mg每日一次/依西美坦25mg每日一次/阿那曲唑1mg每次）；
2.曲妥珠单抗+AI；
3.拉帕替尼（每次1500 mg,每日一次）+ AI 。
该试验的主要观察终点为无进展生存期（PFS）。所有患者的中位年龄为56岁，70%是白人。
试验结果表明，三组患者（拉帕替尼+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS 拉帕替尼+AI）的RR为22.5% VS 8.5% VS 12.7%，中位PFS为11个月 VS 5.6个月 VS 8.3个月。
三组患者（拉帕替尼+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS拉帕替尼+AI）最常见的不良反应有：腹泻（69% VS 51% VS 9%）、皮疹（54% VS 44% VS 5%）、甲沟炎（30% VS 15% VS 0%）、恶心（22% VS 22% VS 9%）、食欲下降（18% VS 13% VS 3%）、口腔炎（17% VS 13% VS 3%）
三组患者（拉帕替尼+曲妥珠单抗+AI VS 曲妥珠单抗+AI VS拉帕替尼+AI）最常见的3级不良反应有：腹泻（13% VS 6% VS 0%）、皮疹（0% VS 3% VS 0%）、天冬氨酸转氨酶增加（0% VS 5% VS 4%）、丙氨酸转氨酶增加（0% VS 3% VS 4%）、甲沟炎（0% VS 2% VS 0%）
三组患者均无4级不良反应或4级不良反应发生率<1%。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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