瑞戈非尼(Regorafenib)是第二代激酶抑制剂，具有抗肿瘤血管生成作用和抗肿瘤血管生成作用的双重作用，可以有效的抑制肿瘤的转移，用于治疗晚期结直肠癌三线治疗; 胃肠道间质瘤(GIST)三线治疗和肝细胞肝癌等多种肿瘤的治疗当中
一、瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成，肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成，肝细胞癌尤为依赖。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点，有效抑制肿瘤血管生成。血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR），包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3，与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。酪氨酸激酶受体-2（TIE-2）几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子，在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。
二、瑞格菲尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶，包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体（PDGFR）是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，血小板衍生生长因子（PDGF）与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，诱导肿瘤新生血管的形成，间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。成纤维生长因子受体（FGFR）属于受体型蛋白酪氨酸激酶，可促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。
瑞戈非尼是一个小分子多激酶抑制剂，适应于多种肿瘤患者的治疗。瑞戈非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤，包括直肠癌。，胃间质瘤，肝癌等。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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