乳腺癌是我国最常见的癌症形式，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计，中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌，其中，20%～30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望，让我们一起来了解一下这种药物。
美国食品和药物管理局批准来那替尼NERLYNX(neratinib)用于以曲妥珠单抗为基础，对早期her2过表达或扩增的乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。
批准基于ExteNET试验(NCT00878709)。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的neratinib辅助曲妥珠单抗治疗的试验。早期her2阳性的乳腺癌女性患者(n=2,840)在完成曲妥珠单抗治疗两年内随机接受neratinib(n=1420)或安慰剂(n=1420)治疗一年。
主要疗效评价指标为侵袭性无病生存(iDFS)，iDFS定义为在随访时间两年零28天中，随机日期到首次侵袭性复发出现(局部/区域、同侧或对侧乳腺癌)、远处复发出现或因任何原因死亡之间的时间。两年后，neratinib治疗组的iDFS为94.2%，安慰剂组为91.9% (HR 0.66; 95% CI: 0.49, 0.90, p=0.008)。
最常见的不良反应(>5%)为腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲紊乱、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。最常见的导致停药的不良反应是腹泻，16.8%使用neratinib治疗的患者出现腹泻。肝毒性或肝转氨酶的增加导致1.7%的使用neratinib治疗的患者停药。
剂量和给药方法
●抗腹泻预防：初始洛哌丁胺[loperamide]与首次剂量NERLYNX和继续在头2个疗程(56天)治疗。指导患者维持1-2运动每天和对如何使用抗腹泻治疗方案。
●推荐剂量：240 mg (6片)与食物每天1次口服给予，连续地共一年。
●建议根据个体安全性和耐受性，剂量中断和/或剂量减低。
●肝受损：在有严重肝受损患者减低开始剂量至80 mg。
剂型和规格
片：40 mg.
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