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1、博士，康美纳（ ）、吉非替尼（、厄洛替尼（ ）、1,3,O、O、6、 TKI化学文库设计、筛选及结构康美纳、吉非替尼和厄洛替尼的比较，分子水平 EGFR 激酶抑制：IC50 5nM 细胞水平 EGFR 激酶抑制：IC50 45nM 裸鼠异种移植 功效：EC50：30-60mg/kg 动物毒性：LD50：3-5g/kg，筛选，专利：EGFR-TKI化学文库结构通式，康马纳（，埃克替尼，埃克替尼，浙江贝达药业，EGFR激酶晶体结构及康马纳和厄洛替尼的结合位点，埃克替尼的激酶选择性（0.5M，盐酸埃克替尼和同类产品）的
2、毒性比较，埃克替尼在中国健康和肺癌受试者中的代谢特征与厄洛替尼和吉非替尼不同。根据中国受试者代谢特点选择的给药方案更适合中国肺癌患者，安全性更好，2、主要代谢酶不同，埃克替尼主要代谢（中国受试者）吉非替尼主要通过厄洛替尼代谢，康马纳、吉非替尼主要代谢厄洛替尼和厄洛替尼半衰期比较康马纳中国健康受试者T1/2：6-8小时中国肺癌患者：6-8小时吉非替尼欧美健康受试者T1/2：18小时; 欧美肺癌患者：中国44小时未知厄洛替尼T1/2在健康欧美受试者中：8小时; 欧美肺癌患者：中国未知20小时，在中国健康受试者中的生物转化试验结果（29
EGFR 及其突变体的高选择性临床前研究和健康受试者的良好安全性数据表明，患者的安全性更高。它是全球最广泛的制药行业候选药物数据报告。出版一次，包括本年度获批上市的所有自主研发新药，每年20-30个。埃克替尼被纳入R&D 2012*，成为本报告中唯一记载的中国新药。药物研发年报，谢谢 成为本报告中唯一记载的中国新药。药物研发年报，谢谢 成为本报告中唯一记载的中国新药。药物研发年报，谢谢
