在过去十年中，医学界为ALK阳性肺癌患者开发了多种ALK靶向疗法。这些大致可分为第一代克唑替尼、第二代5-羟色胺替尼、艾乐替尼和布加替尼，以及第三代洛替尼(尚未上市)。
第一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK患者的有效率为60%-70%，但致命的问题是脑转移无法控制。一旦发生脑转移，治疗手段有限，预后极差。对于克唑替尼治疗后复发的患者，第二代ALK抑制剂是比唑替尼的标准治疗方案，比唑替尼更有效，并能穿透血脑屏障。
虽然5-羟色胺可能比比唑替尼更有效，但一线5-羟色胺的中位PFS仅为16.6个月，明显低于艾乐替尼，与克唑替尼或艾乐替尼(安沙)相比胃肠道不良反应明显增加。因此，对于新诊断的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者，艾乐替尼是我们一线治疗的首选。
