与呋塞米相比，托拉塞米效果更好，作用时间更长，半衰期更长。而且，钾的滞留比速尿强，不太可能引起离子紊乱。对尿酸、葡萄糖、脂质代谢影响不大。然而，呋塞米更常用于正平衡患者的利尿。
托拉塞米不仅具有呋塞米的作用，还具有抑制醛固酮分泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞中醛固酮及其受体的结合，降低醛固酮的活性。因此，托拉塞米被认为具有速尿和螺内酯的作用。这种作用不仅进一步增强了托拉塞米的利尿和促钠作用，而且使其排钾作用明显弱于其他强效利尿剂。
如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯，就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性，增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度，以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用，可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。由于作用机制不同，托拉塞米和呋塞米的临床疗效不同，如下表所示。托拉塞米的利尿作用强于呋塞米，利尿强度是呋塞米的2 ~ 4倍。换句话说，10 ~ 20毫克托拉塞米与40毫克呋塞米具有相同的利尿作用。
除了药物的利尿作用外，患者肝肾(主要是肝脏)双途径代谢的特点，以及托拉塞米使用过程中良好的口服吸收和较长的半衰期，使得托拉塞米的临床利尿效果更好。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米，对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响，不易引起电解质紊乱。此外，由于托拉塞米对肾脏影响不大，可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。
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