塞尔帕替尼用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者，是美国礼来公司旗下新药，对于RET基因融合的患者有着显著疗效，前期LIBRETTO-001的1/2期研究中，RET融合的晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，使用进行治疗，结果显示，总人群的客观缓解率ORR达到68%，对于脑转移患者，客观缓解率ORR为91%，中位缓解持续时间DOR为20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。疗效非常持久。
另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的客观缓解率ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS 客观缓解率ORR高达91%。可见塞尔帕替尼治疗效果显著。
塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。安全性也是比较耐受的，常见的副作用主要包括高血压，疲劳，水肿，天冬氨酸转氨酶(AST)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，血小板减少，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘等。建议患者在治疗期间注意身体反应，如果不耐受，及时联系医生，对症治疗。
塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，可以阻断RET的活性，从而阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。
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