阿普斯特(Apremilast)/Otezla

阿普斯特(Apremilast)/Otezla

【药品属性】

磷酸二酯酶抑制剂、银屑病关节炎、斑块型银屑病

【药品简介】

阿普斯特(Apremilast，Otezla)一种首创的、口服类的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。2014年底和2015年初，阿普斯特(Apremilast，Otezla)分别获美国FDA和欧洲监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PSA)和中度至重度斑块型银屑病(Plaque psoriasis)的治疗。

【药品特色】

众多临床数据显示，阿普斯特(Apremilast，Otezla)治疗16周，指甲、头皮、掌跖(手足)的银屑病得到了显著改善，在整个52周均得以维持。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。

【适应症和用法】

OTEZLA是磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂，用于治疗：

成人活动性银屑病关节炎患者

中度至重度斑块状银屑病患者是光疗或全身治疗的候选人

【剂量和给药】

为了降低胃肠道症状的风险，根据以下时间表 滴定至推荐剂量30 mg，每日两次。

第一天：早上10毫克

第二天：早上10毫克，晚上10毫克

第三天：早上10毫克，晚上20毫克

第四天：早晨20毫克，晚上20毫克

第5天：早晨20毫克，晚上30毫克

第6天及以后：每天两次30毫克

严重肾损害剂量 ：

推荐剂量为每日一次30毫克

对于初始剂量滴定，仅使用 表1中 列出的早晨时间表进行滴定， 并跳过下午剂量

【剂型和包装】

片剂：10mg，20mg，30mg

【禁忌】

已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏

【警告和注意事项】

腹泻，恶心和呕吐 ：如果患者出现严重腹泻，恶心或呕吐，请考虑减少OTEZLA剂量或停药。

抑郁症 ：建议患者，其护理人员和家属注意抑郁症的出现或恶化，自杀想法或其他情绪变化，并且如果发生此类变化以联系他们的医疗保健提供者。 对患有抑郁症和/或自杀念头或行为病史的患者仔细权衡OTEZLA治疗的风险和益处。

重量减少 ：定期监测体重。 如果发生不明原因或临床显着的体重减轻，评估体重减轻并考虑停用OTEZLA

【药物相互作用】

使用具有较强的细胞色素P450酶诱导剂(例如，利福平，苯巴比妥，卡马西平，苯妥英) 不 建议，因为可能会发生功效丧失。

【不良反应】

银屑病关节炎： 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻，恶心和头痛。

银屑病： 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻，恶心，上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛。

【在特定人群中使用】

严重肾损害 ：观察到OTEZLA全身暴露增加，建议每日减量剂量为30 mg 。