阿比特龙（Abiraterone）泽珂 Zecyte

 阿比特龙（Abiraterone）泽珂 Zecyte

【适应症】

处方药。适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

【作用机制】

前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。阿比特龙属于孕烯醇酮类似物，能有效、不可逆地抑制人体内的CYP17酶，因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。

【副作用】

肝脏损害(严重者可有爆发性肝炎或急性肝脏衰竭，可致死亡);水肿，血压升高;乏力、嗜睡;高脂血症;便秘;血糖升高;电解质紊乱;咳嗽等

【给药方法】

空腹口服(饭前1小时或饭后2小时)。

【参考用法】

随水整片吞服，1000mg，每天一次(与泼尼松联用时，泼尼松每天两次，每次5mg);如果与其他CYP3A4诱导剂联用，需要适当增加剂量，具体请咨询医生

【注意事项】

泽珂禁用于具有生育能力或已怀孕的妇女;基线重度肝损伤(child-pugh C级)的患者。

【专家评价】

FDA评价：2011年4月28日被批准联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，2012年12月，再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者。

美国泌尿外科学会AUA评价：2015年指南指出阿比特龙适用于治疗各种类型的mCRPC患者。

CFDA评价：2015年5月21日获批上市。

【权威数据】

1、COU-AA-301研究

显著延缓疼痛强度进展、骨相关事件的发生，改善患者生活质量，快速改善疲乏症状。而总体不良事件发生情况与安慰剂组相当。

2、COU-AA-302研究

阿比特龙+泼尼松治疗能显著延长患者中位生存期至34.7个月。同时显著改善了mCRPC患者的肿瘤无进展生存期(rPFS)和延迟 PSA的进展。

【温馨提示】

为何要联合泼尼松呢?阿比特龙抑制CYP17能显著降低雄激素合成，也同时使糖皮质激素皮质醇的合成降低。还因引起肾上腺皮质激素(ACTH)水平上调引起的上述一系列变化可能导致高血压、低钾血症和尿潴留。所以应联合使用皮质醇能抑制ACTH的促作用，降低这些不良反应的发生率和严重性。 阿比特龙显然是贵族药，仿制药则成为了求生的一种选择。目前仿制药 有两种：GLENMARK公司产的abirapro;CIPLA公司产的XBIRA。选药多留心，适合才是最好的。