克唑替尼（Crizotinib）

克唑替尼Crizotinib

【适应症】

处方药。肺癌：ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。

【作用机制】

克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)，肝细胞生长因子(HGFR，c-MET)，和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

【副作用】

肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病;

【给药方法】

每天两次，空腹或饭后服用(如果服药后呕吐，请等候下一次服药时间再服药)

【参考用法】

非小细胞肺癌，有转移(ALK或ROS-1阳性)：口服， 250 mg，每天两次，直至疾病进展或不可接受的副作用。

【注意事项】

如果漏服一次药物，且距离下一次服药时间不足12小时，请勿补服用漏服的药物，等到下一次服药时间继续服药即可。

克唑替尼可能会引起呕吐，可适当使用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。

【严重副作用】

(可能导致死亡)：急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等。

【专家评价】

FDA评价：克唑替尼，2011年8月获批用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。此后新增ROS-1阳性适应症。这是首个、也是目前唯一获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。FDA还授予克唑替尼扩大适应症申请突破性治疗资格、优先评审资格认定、孤儿药资格认定。

【权威数据】

在一个多国家参与的临床试验中，347位转移性非小细胞肺癌患者(ALK阳性)，都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组，分别接受克唑替尼250mg和化疗(培美曲塞或紫杉醇)，克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者(7.7月 vs 3.0月)，客观反映率也更高(65% vs 20%)。

【温馨提示】

肺癌基因突变复杂多变，在接受治疗前，先做基因检测再针对性选择药物。

克唑替尼由辉瑞生产，在美国市场的品牌名称为Xalkori,在印度市场品牌名为Crizalk，在中国上市名为赛可瑞，都是原研药，价钱有差，根据需要选择。